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艾塞那肽 (Exenatide) 纳米载体的制备:对糖尿病肾病的潜在影响

 

Authors Tong F

Received 10 March 2017

Accepted for publication 23 May 2017

Published 29 June 2017 Volume 2017:12 Pages 4663—4678

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S136646

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Alexander Kharlamov

Peer reviewer comments 2

Editor who approved publication: Dr Linlin Sun

摘要:聚乙二醇-刷状聚赖氨酸嵌段共聚物 (PEG--(PELG50--PLL3) 的制备及作为艾塞那肽的传递系统。艾塞那肽的等电点为 4.86,在 pH 值为 7.4 条件下,和 PEG--(PELG50--PLL3) 聚合物通过静电相互作用装载。通过体外释放研究发现,7 天内艾塞那肽释放量从 20.16% 到 76.88%。合成的 PEG--(PELG50--PLL3) 聚合物,通过核磁共振光谱、凝胶渗透色谱、透射电子显微镜、纳米粒度仪和扫描电子显微镜分析。与自由的艾塞那肽比较,艾塞那肽/ PEG--(PELG50--PLL3) 可以维持糖尿病大鼠血糖在正常水平 7 天;与自由的艾塞那肽比较,艾塞那肽/ PEG--(PELG50--PLL3) 可以通过改善肾功能,减轻氧化应激损伤,减少尿蛋白排泄率,减轻蛋白/肌酐比值,降低血脂,减轻肾脏指数,减轻细胞凋亡,并抑制结缔组织生长因子的表达,明显减轻糖尿病肾病。上述结果表明,PEG--(PELG50--PLL3) 聚合物可作为潜在的艾塞那肽载体,具有高效的封装和缓释作用。

关键词:嵌段聚合物,PELG50--PLL3,艾塞那肽,降血糖作用,糖尿病肾病