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功能化多西他赛脂质纳米混悬剂用于增强体内抗肿瘤效果

 

Authors Pang X, Wang T, Jiang D, Mu W, Zhang B, Zhang N

Received 18 October 2018

Accepted for publication 18 March 2019

Published 11 April 2019 Volume 2019:14 Pages 2543—2555

DOI https://doi.org/10.2147/IJN.S191341

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Ms Justinn Cochran

Peer reviewer comments 3

Editor who approved publication: Dr Lei Yang

目的:为通过靶向递送进一步增强抗肿瘤效果,本研究制备多西他赛脂质纳米混悬剂(Docetaxel- loaded lipid-based-nanosuspensionsDTX-LNS),并采用功能化如 PEG 化或 NGR 修饰,分别制备 DSPE-PEG2000 修饰的 DTX-LNSP-DTX-LNS)或 DSPE-PEG2000-NGR 修饰的 DTX-LNSN-DTX-LNS)。
方法:基于前期工作,本研究通过薄膜水化法制备并表征包括 P-DTX-LNS  和 N-DTX-LNS 的功能化 DTX-LNS,并对其体外释放行为、体外稳定性、细胞毒性和细胞摄取分别进行评价。采用活体和离体成像实验表征功能化 DTX-LNS 的肿瘤靶向效率。通过 H22 荷瘤小鼠模型进一步表征其体内的治疗效果。
结果:本研究成功制备 100-110 nm 的功能化 DTX-LNS,且在多种条件下具有良好的稳定性。体外释放实验表明,功能化 DTX-LNS 中的 DTX  可实现稳定释放,48 小时对应的累积释放量可达约 95%。功能化 DTX-LNS 在人源肝癌细胞(Hepatocellular liver carcinoma cells,HepG2)具有浓度依赖的细胞毒性和时间依赖的细胞摄取。活体和离体成像结果表明,P-DiR-LNS 和 N-DiR-LNS 的肿瘤靶向效率可分别达到 29.9%  和 34.3%。此外,体内抗肿瘤效果评价结果显示,功能化 DTX-LNS 能够有效抑制肿瘤生长且低毒。
结论:功能化 LNS 具有合适的粒径、类球形结构、充足的载药量以及良好的大规模生产潜能。体内外实验结果表明,功能化 LNS 可实现肿瘤靶向和抗肿瘤效果。因此,功能化 DTX-LNS 有望用于肿瘤的靶向治疗。
关键词:多西他赛;脂质纳米混悬剂;NGR;聚乙二醇;纳米载体




Scheme 1 (A) The structure representations of functionalized DTX-LNS...