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呋喹替尼:一种用于治疗转移性结直肠癌的新型抗血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂

 

Authors Zhang Y, Zou JY, Wang Z, Wang Y

Received 13 May 2019

Accepted for publication 28 July 2019

Published 16 August 2019 Volume 2019:11 Pages 7787—7803

DOI https://doi.org/10.2147/CMAR.S215533

Checked for plagiarism Yes

Review by Single-blind

Peer reviewers approved by Dr Amy Norman

Peer reviewer comments 2

Editor who approved publication: Dr Antonella D'Anneo

摘要:血管生成在结直肠癌的肿瘤生长、进展和转移的过程中起关键的调节作用。它由血管内皮生长因子(VEGF)家族成员及其受体(VEGFR)组成。多种小分子抗 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,如瑞戈非尼,法米替尼,阿西替尼和阿帕替尼,已经被证实能够有效治疗转移性结直肠癌。呋喹替尼(爱优特®)是一种新型口服抗 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,是由和记黄埔医药公司原使研究和开发的。呋喹替尼是一种有效并且高度选择性的 VEGFR-1-2 和 -3 的小分子 TKI 抑制剂。在一项 III 期的 FRESCO 临床试验中,与安慰剂组相对照,呋喹替尼能提高转移性结直肠癌患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。并且,呋喹替尼显示出可接受的安全性及耐受性。根据该试验的数据,呋喹替尼在 2018 年获得中国食品药品监督管理局(CFDA)的批准,用于治疗至少经历两线标准化疗的转移性结直肠癌的患者。本文将讨论呋喹替尼在转移性结直肠癌中的现有临床试验和未来前景。此外,为了能更好地理解呋喹替尼的作用,本文还回顾了用于治疗转移性结直肠癌的其他抗 VEGFR TKI 的最新进展。
关键词呋喹替尼VEGFR;酪氨酸激酶抑制剂;转移性结直肠癌




Figure 1 Molecular targets of fruquintinib.